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头条号心血管内科侯晓平
美托洛尔，也叫“倍他乐克”。是治疗高血压、冠心病、心力衰竭、心律失常的常用药物，剂型有普通的平片，美托洛尔片，全称“酒石酸美托洛尔片”；有缓释剂型，全称“琥铂酸美托洛尔缓释片”。按照等效剂量，平片50mg相当于缓释片47.5mg。
关于美托洛尔缓释片换平片要4倍剂量的说法也是从平台推送的文章中看到的。
有专家解释说，因为美托洛尔缓释片的血药峰浓度（血液中药物浓度最高时）只有平片（普通片）的1/4，也就是1：4的比例，所以用缓释片替换平片时，要用4倍的剂量，比如缓释片97.5mg去换（相等于）平片25mg。
对吗？错了！这是误解了缓释片的作用和意义，按这个剂量换算，药量可就大多了！
我们就来看一下为什么不能按照血液药物峰浓度（效应）的比例来换算药物剂量。
人们为什么要制作缓释片？
是为了药物的作用平稳、疗效长久。
临床用的美托洛尔平片，因为药物本身的性质，作用时间短，需要每天服用2次、甚至3次。短效药都有这样的特点，起效快，作用来得强，但是持续时间短。这样，血液中药物浓度波动大，，疗效就不够不稳定，还需要多次服药。要是病人有个漏服，那更有受影响了。
怎么办？医药研究就研究出采用延缓药物释放的缓释技术，通过控制药物释放的速度来使药物平稳地起作用。既不要一上来作用那么猛，又可以延长作用时间，保持疗效稳定，减少服用次数。这样病人服用起来方便，愿意接受，也不容易错忘。因此缓释剂型就应运而生了。美托洛尔缓释片就这样造了出来。
美托洛尔缓释片，是把药物做成一个个缓释的小颗粒，再包到药壳里。这样，药物进入胃肠道后崩解，释放出缓释的小颗粒，躲到胃肠道的皱褶里，以几乎恒定的速度缓慢释放药物，吸收入血。所以，药物在高峰时的浓度（峰浓度，峰效应）只是普通平片的1/4，没有平片那么强，可后续的作用不弱，维持时间也长。
而且，这也符合人的生理活动。人在白天的时候，身体里的神经系统管控以交感神经为主，美托洛尔这个β阻滞剂正好可以抑制交感神经的过度兴奋。到了夜间，身体里以迷走神经为主，并不需要特别强的交感神经抑制，缓释剂型到了夜间也不起很强的作用。
因此，应用美托洛尔缓释片来替代平片，正是要取缓释片血药浓度平稳、作用长程的优点，要的就是“削峰填谷”，保持药物平稳的有效作用，而不是峰浓度的高峰水平，也不需要后续持久的过高水平。
如果按照峰效应的剂量来换缓释片，药物的峰效应保持在平片的高水平，后续的血药浓度就会明显超出我们需要的有效血药浓度，药物的作用就过强了。过强的药物作用就会成为副作用，不良反应也会增多。而且缓释剂长效，一时半会儿还消除不了，这就麻烦了。
用药就是这样，剂量小了效果不行，剂量大了副作用增加，只有用得恰到好处，才有效，才获益。
因此，美托洛尔缓释片与平片替换时，一般采取等量代换的原则，平片25mg美托洛尔等于缓释片23.75mg，平片50mg相等于缓释片平片47.5mg，即使增加剂量，也是逐渐增加。而正因为药物的高峰效应没有那么强，缓释片替换平片和调整增加剂量时一般不担心作用过强，但绝不能替换成4倍剂量。
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