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医技交流可定和立普妥在临床应用中的

本文作者卢长林系希波克拉底医疗圈成员、医院心血管中心教授

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1.整体上看,这两个药是同一类药物,所起的作用也是相近的,目前看,阿托伐他汀(立普妥)和瑞苏伐他汀(可定)在降低胆固醇的作用方面并没有本质差异

2.阿托伐他汀在临床使用时间和经验方面早于瑞舒伐他汀,阿托伐他汀的证据更多些;

3.安全性上,似乎阿托伐他汀更好,但安全性的循证研究结果也有待深入研究;

4.他汀类药物存在肯定的肾损害,瑞苏伐他汀的肾损害大于阿托伐他汀,特别是瑞苏伐他汀促蛋白尿方面的证据较多,但在肾衰患者应用阿托伐他汀并未得到益处;

5.几个小样本研究显示,两者等效剂量比较,瑞苏伐他汀的降胆固醇幅度微高,达标所需时间微短。

两者在以下几个方面存在差别:

一、用法用量方面:阿托伐他汀的剂量范围10mg--80mg,肾功能不全患者无需调整剂量;而瑞苏伐他汀剂量范围10mg--20mg,禁用于CCr30的患者;对于有严重肾功能障碍的患者,瑞苏伐他汀的起始剂量应降低到5mg、每天一次,且每天用量不得超过10mg;

二、对族群病人的疗效方面:阿托伐他汀对各族群的患者,包括DM、亚洲人群、混合性血脂异常,儿童、CRF、老年人以及女性患者均有一致的疗效,而瑞苏伐他汀可使日裔及华人受试者的血药浓度升高约2倍;

三、半衰期与排泄方面:阿托伐他汀的半衰期为14hrs,活性产物代谢为20-30hrs,主要经由胆汁代谢,2%经尿液排泄;而瑞苏伐他汀的半衰期19hrs,5%经由尿液代谢,90%经由粪便排出;

四、长期随访研究方面:阿托伐他汀有1级和2级预防研究的证据(ASCOT-LLA,TNT,IDEAL,,,),有儿童患者的适应症(0--17岁);而瑞苏伐他汀仅有1级预防研究(JUPITER)的结论,没有儿童患者的适应症;

五、药物的相互作用:阿托伐他汀系亲脂性药物,经由PA4代谢与环抱霉素,贝特类,烟酸,和咪唑类抗真菌药合用会增加肌病的风险,增加地高辛的血中浓度;而瑞苏伐他汀系亲水性药物,主要经由肝脏代谢,某些由PC9,2C19代谢与环孢霉素,吉非贝齐,烟酸类,咪唑类合用会增加肌病的风险,与环孢霉素合用列为使用禁忌症,和华法林合用会造成INR增加。

(卢教授供稿,刊发于中国心血管杂志)

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