美托洛尔的商品名是倍他乐克,是临床常用的一种选择性β1受体阻滞剂,是治疗冠心病的基石,在病人没有禁忌症情况下,一般建议长期服用。但是在临床药师查房过程中,经常有病人咨询药师“为什么他吃酒石酸美托洛尔片,而别人吃琥珀酸美托洛尔缓释片?这两种药物有什么区别呢?”今天,我院药师来为您解答如下:
1、剂型不同
琥珀酸美托洛尔由微囊化的颗粒组成的成膜控型缓释微丸,每个颗粒用聚合物薄膜包裹,以控制药物的释放速度。其药片表面上有刻痕迹,可掰开服用。
2、溶解度不同
酒石酸美托洛尔在37℃水中的溶解度较大,难以制备成膜控型缓释微丸,而琥珀酸美托洛尔在37℃水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔,可制备成膜控型缓释微丸。但国产酒石酸美托洛尔缓释片属骨架型缓释片,不可掰开服用。
3、体内过程不同
琥珀酸美托洛尔缓释片服药后,24小时平稳释放,血药浓度无明显峰谷现象。相同的给药剂量,缓释片的峰浓度仅为普通片的1/4,控制心率更平稳,安全性更高。缓释片每日一次,服用方便,增加了患者的依从性。
4、服用方法不同
受遗传基因等多种因素影响,美托洛尔的体内代谢过程差异很大,剂量必须个体化,以避免心动过缓的发生。
普通片:口服,2-4次/日;受食物影响较大,进餐时服用,美托洛尔的生物利用度增加40%,故应空腹服药。(相同的日剂量,增加给药次数,可减少血药浓度波动,减少不良反应,但患者依从性较差)
缓释片:口服,1次/日;最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。
5、剂量转换
琥珀酸美托洛尔的分子量(.82)比酒石酸美托洛尔分子量(.82)少了小了约5%。故两种剂型的剂量换算为:普通片(酒石酸美托洛尔)50mg相当于缓释片(琥珀酸美托洛尔)47.5mg。如果普通片改用缓释片,应遵循日总剂量1:1的转换原则。如普通片25mg,2次/日转换为缓释片47.5mg,1次/日。
总之,美托洛尔在临床被广泛用于治疗高血压、冠心病、慢性心功能不全等疾病。由于个体化差异大,应在医师的指导下使用,使用时应根据病人的心率、血压情况选择起始剂量,逐渐递增剂量。如果长时间用美托洛尔而要停药时,绝对不可马上就停掉。如想停用,则应至少持续再用2周时间,可逐渐每3天减少50%,直至最后减至25mg,同时应密切观察身体变化。
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