硝苯地平属于钙离子拮抗剂类降血压药物。硝苯地平缓释片和控释片的有效作用成份均为硝苯地平,它们主要是通过特殊工艺来控制药物释放过程,在较长时间内血药浓度保持在有效水平以上,分别属中效、长效药。
硝苯地平缓释片(I)其作用是在体内缓慢释放,开始时因为药物量较大所以溶出速度较快,血药浓度较高降压作用较强;随着时间推移,药物的量变小以后释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱。
硝苯地平缓释片III是仿制美国辉瑞的PROCARDIAXL。因为采用的是渗透泵技术,其释放曲线在4种溶出介质中均为控释释放,所以原来申报的名字叫硝苯地平控释片,因为CDE(国家食品药品监督管理总局药品审批中心)对控释片的叫法全部予以取消,但该产品规格、适应症和用法用量与其他的缓释片均不相同(与拜新同完全相同),为区别其他缓释片,CDE就改为硝苯地平缓释片III。具体的区别如下:
缓释片与控释片有区别,主要是药物服用以后释放的区别:(一张表格)
硝苯地平控释片和缓释片,有什么区别?
一、控释片的降压作用更平稳
在平均血压一定时,24小时内的血压波动越大,重要器官受到损害的发生率就越高,程度也越重。
硝苯地平控释片:多剂量给药后的血药浓度相对恒定,24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2),降压谷∶峰比值高达85%以上。
硝苯地平缓释片:每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/m1)以上时间约12小时,降压谷∶峰比值为21.4%。
二、缓释片的不良反应发生率稍高
钙离子拮抗剂常见的不良反应有外周水肿、头痛、面部潮红、心悸,均与钙拮抗剂的扩张血管作用有关。
硝苯地平控释片水肿的发生率仅为9.9%,头痛的发生率约为3.9%。
硝苯地平缓释片的不良反应发生率(此处略去字)。临床研究结果提示,缓释片所引起的外周水肿、头痛、面部潮红、心悸的发生率都远高于控释片。
二者适应症和用法用量的差别:
该文件规定:
各类口服缓“控”释制剂的命名,既往国内并不统一,且相应品种的英文译名也与国际相关技术规范的内容有不一致之处。美国FDA等部门在其出台的有关技术规范以及美国药典(USP)、欧洲药典(EP)对缓释与控释制剂在定义上无严格区分,即不论体外是恒速或非恒速释放,USP及FDA采用的英文名均用extended-release,均归于modified-release制剂(与常释制剂immediate-release相对应)。
正是基于上述考虑,我中心自6年起已不再按体外释放特点区分命名缓释和“控释”制剂,而是统一命名为缓释制剂
北京红林药业生产的硝苯地平缓释片III(久保平)在临床研究中发现,其与德国拜耳的拜新同(硝苯地平控释片)生物等效,故在临床使用中两种产品可以相互替代,体外释放度的相似性研究也证实了这个结论。但是值得北京中科白癜风医院正规的吗北京中科白癜风医院正规吗