琥珀酸美托洛尔缓释片试题解析
一、单选题（6×5分）
1、琥珀酸美托洛尔缓释片的机制是（）。
A、血管紧张素转换酶抑制剂
B、非选择性β受体阻滞剂
C、阻断血管紧张素II受体拮抗剂
D、选择性的β1受体阻滞剂
答：选D。解析：美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。
2、琥珀酸美托洛尔缓释片治疗高血压的用法用量（）。
A、47.5~95mgpoqd
B、95~mgpoqd
C、47.5~95mgpobid
D、95~mgpobid
答：选A。解析：倍他乐克治疗高血压，47.5～95mg，一日一次。服用95mg无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。。
3、对于特殊人群，倍他乐克的用法用量正确的是（）。
A、肝硬化患者要酌情减少剂量
B、肾功能损害患者需要降低剂量
C、肾功能损害患者无需调整剂量
D、肝功能损害非常严重无需调整剂量。
答：选C。解析：肾功能损害肾功能对清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量；肝功能损害通常肝硬化患者所用琥珀酸美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能损害非常严重（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。
4、与下列药物合用，可以降低美托洛尔的血药浓度的是（）。
A、西咪替丁
B、利福平
C、帕罗西汀
D、肼屈嗪
答：选B。解析：利福平可诱导美托洛尔的代谢，导致后者的血药浓度降低。
若与西咪替丁、肼屈嗪、选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)如帕罗西汀、氟西汀和舍曲林合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。
5、以下关于琥珀酸美托洛尔缓释片说法错误的是（）
A、使用β受体阻滞剂治疗的患者不应静脉给予维拉帕米
B、β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗
C、运动员及驾驶员应慎用
D、可用于症状不稳定的、失代偿的心力衰竭。
答：选D。解析：心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不稳定型心绞痛的有症状心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭时，本品治疗的有效性／安全性资料仍然缺乏。本品禁用于症状不稳定的、失代偿的心力衰竭。
6、以下说法正确的是（）。
A、琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。
B、倍他乐克用于老年人、孕妇及哺乳期妇女，无需调整用量。
C、同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能发生明显的窦性心动过缓，但在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内，使用美托洛尔就不会有相互作用。
D、NSAID抗炎镇痛药，包括吲哚美辛、双氯芬酸可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。
答：选A。解析：
1、β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。
2、一例报道显示，同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长（约50天），这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内，使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。
3、已发现NSAID抗炎镇痛药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面，经过研究的药物主要是吲哚美辛。β受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。在一项双氯芬酸的研究中，未发现β受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。
4、对于高血压患者，琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。
二、判断题（6×5分）
1、在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β－受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。（√）
答：对的。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β－受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。
2、美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响大于非选择性β受体阻滞剂，因而不可用于糖尿病患者。（×）
答：错的。解析：美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。
3、美托洛尔主要经肝脏代谢，3个主要的代谢物，只有一个有临床意义的β－受体阻滞作用，且约5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。（×）
答：错的。解析：本品口服后吸收完全，药物吸收发生在整个胃肠道，包括结肠。本品的生物利用度为30%-40%。美托洛尔在肝脏代谢，3个主要的代谢物已被确定，均无有临床意义的β－受体阻滞作用。约5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。
4、倍他乐克通过阻断交感神经活性增加的作用，使心率减慢，用于治疗快速型心律失常的患者。（√）
答：对的。对快速型心律失常的患者，倍他乐克可阻断交感神经活性增加的作用，使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞的自律性，及延长室上性传导的时间。
5、琥珀酸美托洛尔缓释片释放受周围液体pH值的影响，故服用时间最好是晨起空腹。（×）
答：错的。解析：倍他乐克的释放不受周围液体pH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时。
6、接受琥珀酸美托洛尔缓释片治疗的患者，吸人麻醉会增加心脏抑制作用。（√）
答：对的，接受β受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用。
三、多选题（4×10分）
1、下列哪些是琥珀酸美托洛尔缓释片的适应症是（）。
A、高血压
B、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞
C、伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭
D、心绞痛
答：选ACD。解析：Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞属于倍他乐克的禁忌。
2、琥珀酸美托洛尔缓释片的不良反应包括那些（）。
A、头晕头痛
B、心悸
C、心动过缓
D、恶心，呕吐
答：选ABCD。解析：琥珀酸美托洛尔缓释片的不良反应头晕头痛、肢端发冷、心悸、心动过缓、恶心，呕吐，腹泻，便秘，运动时呼吸短促。
3、治疗稳定心力衰竭，倍他乐克可以与哪些类药物联合用药（）。
A、ACEI
B、CCB
C、利尿药
D、洋地黄类
答：选ACD。解析：在症状稳定的心力衰竭中，倍他乐克与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、还有洋地黄类药物联合治疗。
4、以下关于β受体阻滞剂正确使用说法正确的是（）
A、外周动脉疾病（PAD）患者可长期耐受β受体阻滞剂。
B、对于患有COPD、PAD的中青年患者应优先选用有心脏选择性的β1受体阻滞剂。
C、应用β1受体阻滞剂时应根据临床情况使用适当的剂量。
D、应用β1受体阻滞剂时出现心率过慢或血压偏低的不良反应时，应立即停药。
E、β1受体阻滞剂的多数不良反应是可以预防和适当处理的。
解析：选ABCE；长期接受β受体阻滞剂治疗的患者，其剂量并非一成不变，发现心率过慢或血压偏低时可暂时减量进行观察，但不可突然停药，以免发生撤药综合征。
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