问
有位患者在网上咨询，
说家里的索他洛尔吃完了，
可不可以先用老伴儿的
美托洛尔代替下。
β受体阻滞剂因为英文最后是“lol”，英译中文为“洛尔”，代表药物有普萘洛尔、卡维地洛、美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、阿罗洛尔等。
β受体阻滞剂在心血管领域应用广泛，可以降血压、治疗心梗、治疗心衰、治疗心律失常，尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。
其中一个比较特殊的“洛尔”，那就是索他洛尔，虽然也称“洛尔”，也有部分“洛尔”的（β阻滞）作用，但大类并不归于洛尔类。
而这些药物名字虽同为洛尔，但不同洛尔之间是有不少差别的。
下面就从这几方面来解释一下。
01
肾上腺素能受体的分布不同
我们的身体内，交感神经系统遍布全身内脏器官，通过肾上腺素能受体发挥不同的生理调节作用。
β受体阻滞剂这类药物，就是通过阻断肾上腺能受体、抑制交感神经活性而发挥药理作用。不同的组织、器官分布的肾上腺素能受体种类、数量不同，受体激素的生理效应也就不同，如下表：
02
不同“洛尔”的药理和药代动力学特点不同
根据对β1／β2受体的选择性分为选择性和非选择性β受体阻滞剂，部分β受体阻滞剂所有“洛尔”都有β1阻滞作用，有的“洛尔”具备β2阻滞作用，内源性拟交感活性，还有的兼具α1受体阻滞作用。
选择性β1受体阻滞剂主要包括美托洛尔、比索洛尔、奈比洛尔和阿替洛尔等，非选择性β受体阻滞剂主要包括普萘洛尔等，α1、β受体阻滞剂主要包括卡维地洛、阿罗洛尔和拉贝洛尔等。
另外脂溶性的强弱程度决定了药物的作用范围，组织亲和力，还有人类的基因多态性，基因变异性导致的不可预测的代谢紊乱（如普萘洛尔、阿替洛尔）。
一般认为具有血管扩张作用、选择性较高、具有脂溶性和无内源性拟交感活性的β受体阻滞剂更适合高血压治疗。
--资料来源于《β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议》
03
适应症及禁忌症不同
β受体阻滞剂的适应证主要有：
(1)高血压（原发性高血压、高血压急症、妊娠高血压）；心衰（慢性收缩性心衰、慢性舒张性心衰）。
(2)冠心病（慢性稳定性冠心病、ST段抬高的心肌梗死、非ST段抬高的急性冠状动脉综合征）。
(3)心律失常（窦性心动过速、室上性快速心律失常、预激综合征心动过速、室性心律失常）。
(4)其他（扩张型心肌病、肥厚型心肌病、二尖瓣脱垂综合征、心肌桥、甲状腺功能亢进和非心脏手术的围手术期）。
β受体阻滞剂的禁忌证为：
禁用于支气管哮喘及气道痉挛状态、急性心力衰竭、窦性心动过缓、高度窦房传导阻滞及房室传导阻滞、未安装起搏器的病态窦房结综合征。
高血压合并慢性阻塞性肺病(COPD)和气道反应性疾病的患者，如能耐受，可使用选择性β1受体阻滞剂。
高血压合并缺血性外周血管疾病的患者，可使用α、β受体阻滞剂或高选择性β1受体阻滞剂，夜间心率慢的患者，应选用半衰期短的β受体阻滞剂晨起服用，如美托洛尔平片；
肾功能不全患者优选脂溶性β受体阻滞剂；
肝功能不全患者优选肾脏或肝肾均能代谢的β受体阻滞剂。
患者如无特殊理由，不应突然停用长期服用的β受体阻滞剂。
对老年高血压患者应用β阻滞剂必须考虑患者的年龄、体重、肝肾功能，采用个体化剂量，并逐渐、缓慢增加至负荷剂量。
索他洛尔的适应证：
索他洛尔可一线用于预防心房颤动（左心室功能正常且无结构性心脏病，或伴有冠心病、瓣膜心脏病和左心室肥厚的心房颤动患者）复发。
对于室性心律失常、房性早搏、房性心动过速也有较好疗效，也可用于植入型心律转复除颤器（ICD）术后的长期辅助治疗。
索他洛尔的禁忌证：
基线QT间期延长者（QT间期ms）禁用索他洛尔，其他禁忌证包括心原性休克或未控制的失代偿性心力衰竭，支气管哮喘发作期，心动过缓，无起搏器保护的Ⅱ度Ⅱ型、Ⅲ度房室阻滞，Ccr40mL/min、明显室内阻滞及低血压的患者等。
药物是一把“双刃剑”
药物是一把“双刃剑”，正确的使用，能让患者获益，使用不当则会带来麻烦。
同为抗心律失常药物，不同洛尔归属的小类不同，如β受体阻滞剂阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔为II类抗心律失常药，而索他洛尔则为III类抗心律失常药。
所以说，“东”洛尔没了，不可以自行随意换成“西”洛尔，需要在医生和药师指导下更改用药方案。
END
文章来源:六院药师
联系电话：