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用药问答美托洛尔与卡维地洛的临床效果有

美托洛尔是一种选择性的β1-受体阻断剂,用于治疗高血压、心绞痛还有许多和心搏过速有关的症状。它同样也用在预防心肌梗塞后的心血管疾病以及防止和偏头痛相关的头痛症状。

卡维地洛是一种新型的扩血管药,它可非选择性地阻断β-受体,选择性地阻断α1-受体,大剂量时有阻断钙通道的作用。

美托洛尔与卡维地洛是临床常用的心血管药物,它们的临床作用机制及作用效果有何不同?

急性心肌梗塞

一篇包含了2个随机试验、名急性心肌梗死患者的Meta分析结果显示,卡维地洛与美托洛尔总死亡率没有显著差异。

一篇包含了3项试验、例患者的系统回顾中,卡维地洛与选择性β1受体阻滞剂(阿替洛尔,比索洛尔,美托洛尔或奈必洛尔)相比,总死亡率显着降低45%。[1]

心绞痛

根据一项双盲随机实验的结果,卡维地洛与美托洛尔一样,对于患有慢性稳定型心绞痛的青年老年群体都有效、安全且耐受性好。

在这项研究中,名患者在3个月时间内分别接受卡维地洛(25至50毫克,每天两次)或美托洛尔(50至mg,每天两次)。这两种药物在心绞痛和抗缺血疗效方面均表现出良好的效果。但是,与美托洛尔相比,卡维地洛显著提高了运动至ST段压低1毫米的时间(p<0.05)。

因此,运动期间卡维地洛的抗心肌缺血药效可能高于美托洛尔。[2]

心脏衰竭

一项调整后的前瞻性数据库研究分析(n=)结果表明,患有稳定慢性心脏衰竭且接受ACEI或ARB的人群服用卡维地洛与琥珀酸美托洛尔的总死亡率没有显著差异。在未调整的分析结果中,服用美托洛尔的死亡率显著较高(36.8%比27.2%),但研究中琥珀酸美托洛尔(毫克/天)的中值为目标剂量的53%,而卡维地洛(38毫克/天)的中值剂量为目标剂量的75%。[3]

含有4个试验、例心衰患者的Meta分析结果表明,美托洛尔相比卡维地洛的总死亡率显著降低了14%。与选择性β1受体阻滞剂(阿替洛尔、比索洛尔、美托洛尔、奈必洛尔)相比,卡维地洛的总死亡率显著下降了15%(所需治疗数为22)。[1]

在一项(N=)的MADIT-CRT研究中,卡维地洛较美托洛尔与非致命性心脏衰竭事件或死亡复合终点(23%与30%)的相关性显著减少了30%。

该研究随机抽取了正在进行心脏再同步治疗加心脏复律除颤器(CRT-D)植入或单纯植入心脏自动复律除颤器(ICD)治疗的心衰患者,卡维地洛在心脏再同步治疗加心脏复律除颤器(CRT-D)植入组的复合终点显著减少39%,在单纯植入心脏自动复律除颤器(ICD)组无显著差异。[4]

与快释酒石酸美托洛尔相比,卡维地洛与总死亡率之间的相关性显著减少了17%,在一项COMET试验(N=)中,服用卡维地洛的慢性心脏衰竭患者与心血管疾病致死率也显著降低(29%比35%)。快释美托洛尔与缓控释制剂琥珀酸美托洛尔不具有相同的药代动力学性质。

因此,与服用卡维地洛的患者相比,COMET试验中服用美托洛尔的患者是否获得了相似β受体阻滞剂的合适剂量仍有疑问。[5]

高血压

与服用美托洛尔的高血压患者相比,服用卡维地洛的患者表现出了更好的血流动力学趋势。在一项针对高血压患者持续4周的随机单盲研究中(n=24),患者被分配到卡维地洛组(25至50毫克每日)或美托洛尔组(每日至毫克)。

两种药物都能显著降低心率,但服用卡维地洛的患者在初始剂量2小时后的心率下降程度比服用美托洛尔的患者更显著。在整个研究中,两种药物都显著降低了收缩压,但服用卡维地洛的患者在初始剂量2小时后的收缩压下降程度比服用美托洛尔的患者更显著。24小时至4周后,两种药物在这些变量(即收缩压与心率)上无显著差异。

整个研究过程中,服用卡维地洛的患者舒张压持续降低。相反,服用美托洛尔患者的舒张压仅在初始剂量2小时后的降低,其后与未接受治疗前水平无显著差异。在整个研究过程中,服用卡维地洛的患者心输出量与未接受治疗前水平无显著差异,然而服用美托洛尔的患者心输出量比未接受治疗前显著降低。

与服用卡维地洛的患者相比,服用美托洛尔的患者在整个研究过程中的全身及股骨头血管阻力与治疗前的水平一致且显著上升。[6][7]

高血压-2型糖尿病

一项(名高血压合并2型糖尿病患者)GEMINI试验结果表明,相比酒石酸美托洛尔,服用卡维地洛患者在A1C表现出更显著的差异(持续5个月后的变化分别为+0.02%和+0.15%),且从普通白蛋白尿到微量白蛋白尿的发生率更低(6.6%VS11.1%),相比基线水平体重增加平均值更低((0.17kgvs1.19kg)。[8]

术后心脏并发症,非心脏手术及预防

一项回顾性观察研究(名有心血管疾病风险的患者)结果表明,非心脏手术围手术期常规使用美托洛尔的方案,其中风的风险增加了4.2倍。

这项研究还表明美托洛尔本身,而不是β-阻滞剂(阿替洛尔,比索洛尔,卡维地洛,纳多洛尔,普萘洛尔,索他洛尔),可能增加风险。

如果围手术期β受体阻滞剂是必须使用的,那么美托洛尔并不是好选择。但是如果患者在围手术期已经使用美托洛尔,那么不应该停用。[9]

编辑:于昉

投稿及合作:yuf

dxy.cn题图:shutterstock

参考文献

[1]DinicolantonioJJ,LavieCJ,FaresH,etal:Meta-AnalysisofCarvedilolVersusBeta1SelectiveBeta-Blockers(Atenolol,Bisoprolol,Metoprolol,andNebivolol).AmJCardiol;Epub:Epub-.

[2]vanderDoesR,Hauf-ZachariouU,PfarrE,etal:Comparisonofsafetyandefficacyofcarvedilolandmetoprololinstableanginapectoris.AmJCardiol;83:-.

[3]FrohlichHANNA,ZhaoJINGTING,TagerTOBIAS,etal:CarvedilolComparedWithMetoprololSuccinateintheTreatmentandPrognosisofPatientsWithStableChronicHeartFailure:CarvedilolorMetoprololEvaluationStudy.Circulation:HeartFailure;8(5):-.

[4]RuwaldMH,RuwaldAC,JonsC,etal:EffectofMetoprololVersusCarvedilolonOut







































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