硝苯地平属于一种钙离子通道拮抗剂，是心血管系统疾病常用药物。目前CFDA批准上市的口服剂型有片剂、胶囊、缓释片（I、II、III）、控释片等。这些剂型有什么差异，这些差异又会对其临床应用产生什么影响呢？一起来学习一下：
一、工艺比较：
片剂、胶囊
缓释片（I、II、III）
控释片
制剂工艺
压片或制成胶囊
骨架型缓释工艺
双室渗透泵控释工艺
分析：口服药物进入体内后一般经过崩解、溶出、吸收、分布、代谢、排泄过程。不同工艺的制剂体内过程差异较大，具体参考下文药动学特征。
二、用法用量比较：
片剂、胶囊
缓释片（I、II、III）
控释片
用法用量
从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次，一日3次口服；
常用的维持剂量为口服10～20mg/次，一日3次。
I：常量10-20mg,极量：一次40mg，一日mg
II：20-40mg，qd-bid
III：30mg，qd
30或60mg，一日一次，通常治疗初始剂量为30mg，一日一次
三、硝苯地平不同剂型单次给药药动学特征比较：
图1高血压患者服用不同剂型硝苯地平的血药浓度-时间曲线
表1硝苯地平药品说明书药动学特征比较
片剂、胶囊
缓释片（I、II）
缓释片III、控释片
药动学特点
口服15min起效，1-2h作用达高峰，作用持续时间4-8h
1.6-4h达血药峰浓度，维持最小有效浓度10ng/ml时间长达12h
首次给药后6-12h达高值稳定水平；单次单次服用60mg，达峰时间7-9h，达峰浓度43-55ng/ml
起效时间
最快
中度
最慢
达峰时间
最快
中度
最慢
达峰浓度
最高
中度
最低
峰谷现象
波动较大
波动较小
无明显波动
持续时间
4-8h
12h
24h
注：由于数据来源于文献及药品说明书，来源不同，相对值比较较数值比较更有意义。
硝苯地平片和胶囊、缓释片I和II、缓释片III和控释片药动学特征相似，因此归为一类处理。
分析：
1硝苯地平片和胶囊起效时间最快，因此对明显冠脉痉挛的、病情紧急的患者优先选用硝苯地平片或胶囊，必要时可以嚼碎服用或舌下含服。
2高血压治疗的基本原则指出：坚持长期平稳有效地控制血压；降压药物应用基本原则指出：优先应用长效制剂，尽可能使用1次/天给药而有持续24h降压作用的长效药物，如果使用中短效制剂，则需要每天2-3次给药，以达到平稳降压的目的。理想的降压药物应尽量避免“峰谷现象”，即血药浓度波动范围不宜过大。
1）硝苯地平片和胶囊峰谷现象明显，峰谷差值较大，有“突释”效应，增加血压变异性，持续有效时间较短，需要一日3次给药，不宜于血压的平稳控制；
2）硝苯地平片和胶囊给药后血药峰浓度较高，发生低血压不良反应风险较大，不良反应发生率：常见（5%），明显高于其他剂型（缓释片I、II是偶见，缓释片III、控释片是少见（0.1-1%））。
3）硝苯地平缓释片I、II达峰浓度较片剂和胶囊低，峰谷现象相对较平缓，持续有效时间12h，一般一日给药1-2次即可，血压控制相对平稳。
4）硝苯地平控释片、缓释片III在24h内以近似恒速（0级速率）释放硝苯地平，6-12h高值稳定水平，24h内血药浓度峰谷波动很小，持续有效时间24h，一日给药1次即可，血压控制平稳。
四、患者教育
1、硝苯地平能否分剂量或者掰开使用？
硝苯地平片、胶囊用于心绞痛症状的缓解，可嚼碎或舌下含服。
硝苯地平缓释片(II)可沿片面“中心线”完整分开半片服用。硝苯地平缓释片I、III说明书均建议整片吞服。
硝苯地平控释片不可掰开使用。
2、服用硝苯地平控释片，整片药片随粪便排出，是不是没有起效？
不是，硝苯地平控释片采用双室渗透泵控释工艺，有不可吸收的外壳，在体内缓慢释放有效成分后，完整的、不含有效成分的空壳可在粪便中发现。
3、硝苯地平各种剂型价格差异较大，是不是越贵越好？或者都是硝苯地平，没必要使用贵的？
认为越贵越好或没必要使用贵的都不正确，要看治疗目的。对于病情紧急的心绞痛患者，同类药品中推荐使用硝苯地平片或胶囊，嚼碎或舌下含服起效快。对于高血压或者心绞痛的长期治疗，推荐缓控释制剂，因为较平片相比，可有效避免峰谷现象，减少血压波动。
4服用硝苯地平注意事项？
合并其他降压药物可加强本品的降压效果，如α受体阻滞剂、β受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB、甲基多巴等。
使用硝苯地平时需要自动询问患者用药史，因为硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素PA4系统代谢消除，与多种药物存在代谢上的相互作用，如利福平、地高辛、西咪替丁、苯妥英钠、华法林、氟西汀、丙戊酸钠、他克莫司等。
服药期间避免食用葡萄柚/葡萄柚汁，葡萄柚汁可抑制细胞色素PA4系统，使其血药浓度升高、作用时间延长。
扩展阅读：葡萄柚是柚子的一种，果形扁圆，大小近似甜橙；果皮细密平滑，一般外皮呈淡黄绿色，少数品种带红色；果皮不易剥离，果肉脆嫩多汁，风味酸甜，香气较少；种子少或无核；耐贮运。
参考文献：
硝苯地平片剂、胶囊、缓释片I/II/III、控释片说明书
1.李预.从体内药动学过程识别真正长效的钙通道阻断剂类降压药物[J].世界核心医学期刊文摘(心脏病学分册),,(01):1-3.
社区人群心血管疾病综合防治指南(试行)编审委员会,中国成人血脂异常健康管理服务试点项目委员会中国医学前沿杂志(电子版).,9(1):20-36.
高血压合理用药指南，国家卫生计生委合理用药专家委员会中国医学前沿杂志(电子版).,7(6):22-64.
杜福祥主编.中国名食百科.太原：山西教育出版社..第页.
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