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美托洛尔的用药问题

1.用药需要个体化:

美托洛尔在正常人群中的半衰期为3-5个小时,在慢代谢患者中的半衰期可延长1倍,而在快代谢患者中的半衰期明显缩短。因此,美托洛尔剂量必须个体化。用于高血压:一次~mg,分1至2次服用。若每天服药一次,务必证实血压在24小时内都得到控制。美托洛尔可通过影响房室结和窦房结而减慢心率,尤其是降低静息时心率。作为患者,应该监测静息心率。如果未降低心率,说明剂量不足;如果心率过低(小于55次/分),说明剂量偏大。

2.不同剂型的服用方法:

相同的给药剂量,美托洛尔缓释片的峰浓度仅为普通片的1/4,控制心率更平稳,安全性更高。目前,临床常用的缓释片有:琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔缓释片。琥珀酸美托洛尔,在37℃水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔,可制备成膜控型缓释微丸。琥珀酸美托洛尔缓释片可以按刻痕掰开服用。酒石酸美托洛尔,在37℃水中的溶解度较大,难以制备成膜控型缓释微丸。酒石酸美托洛尔缓释片属骨架型缓释片,不可掰开服用。

虽然食物可增加美托洛尔的生物利用度,但是患者每天的饮食结构不同,若餐时服用可增加体内血药浓度波动,进而影响其疗效和增加不良反应发生风险。

3.关于停药:

如果突然停用β-受体阻滞剂,由于大量的β-受体可被儿茶酚胺利用,促进心脏和血管收缩,形成血压反弹;患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作,甚至心肌梗死。美托洛尔整个停药时间至少用2周时间,可逐渐每3天减少50%,直至最后减至25mg。在此期间,特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。β-受体阻滞剂之间种类调整不会引起血压反弹,可以根据需要调整。

4.不适宜人群:

应该注意的是,对于不稳定的糖尿病患者,或频繁发生低血糖反应的糖尿病患者,或正在使用胰岛素的患者,应注意监测血糖水平。

美托洛尔的严重不良反应是心动过缓和房室传导阻滞。美托洛尔不可应用于心率45次/分、P-Q间期0.24秒的患者。

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