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酒石酸美托洛尔倍他乐克片和琥铂酸美托

美托洛尔(倍他乐克)属于β受体阻滞剂(“洛尔”类降压药(受体阻滞剂),既降血压又减心率的降压药!),在降压、抗心绞痛、抗心律失常、防治心衰、预防心肌梗死猝死中都有重要作用(这个抗心绞痛药,得过诺贝尔奖(1))。

美托洛尔有两种剂型,一种是酒石酸美托洛尔片,另一种叫做“琥珀酸美托洛尔缓释片”。这两种药的区别不仅仅是酸根(酒石酸,琥铂酸)不同,制作工艺也很不同。前一种是普通的片剂,医学上称为“平片”;另一种就是特殊工艺做成的缓释制剂——缓释片。

平片的药物,有时因为药物本身的半衰期(药物在体内消除一半的量、或者说药物浓度减少50%所需要的时间)短,药物的作用时间就短。为了保证药物作用,就需要一天内数次服用。像美托洛尔片,就需要每日服用2次甚至3次,才能保证药物的作用连续持久。而某些情况下,人们为了使药物能够在体内稳定持续地发挥作用,就通过改变药物的制作工艺,把它们制作成能够在体内缓慢释放的剂型,这样来保持身体里一定的药物浓度。美托洛尔缓释片就是这么一种制剂。

美托洛尔缓释片是把药物做成一个个缓释微粒,然后包在药片中。药片到了胃肠道崩解后,小微粒们就躲在肠道的皱褶中缓慢释放吸收,发挥长效作用。这样,美托洛尔缓释片从美托洛尔平片变成一个长效药物,在体内稳定地发挥作用。

与美托洛尔平片不同的是,美托洛尔缓释片的峰效应,也就是药物最高作用的效应减低了,只是平片的1/4,但是作用时间延长了,可以保持24小时。结果是,作用比较平缓,每天服用1次就可以了。

美托洛尔缓释片的剂量是每片47.5mg,相当于美托洛尔片50mg。半片23.75mg,相当于美托洛尔平片25mg,所以两种药互换时可以参考这个剂量。

需要注意的是,美托洛尔缓释片是不能随便分割的。药片上有刻痕,只能分成两半,再分割,微粒就跑出来了。吃起来嘴里就像好多沙子,也没法到肠子里再缓释了。

因此,平片的好处是,起效快,药物代谢排出(作用消除)也快,便于掌控;也可以分割,适合不同剂量用药。缓释片的好处是,作用平缓,稳定、持续,方便服用,容易坚持。当然还有价格的不同,平片便宜,缓释片会贵一些。

临床应用时,常常利用普通平片和缓释片的药物不同特点。比如,β受体阻滞剂一般需要小剂量起始,尤其有些心跳不快、血压不高、心功能不好的患者,或者有慢性喘息性支气管炎的患者,心脏有一度房室传导阻滞的患者,得先用小剂量摸摸底、探探路。这时候,用平片分割成小剂量起始就比较好。等到摸好底,剂量慢慢增加到一定时,就可以换成缓释片每天服一次了。需要减量、停药时也是一样,可以把缓释片换成平片,便于分割减少剂量,待减到小剂量后再停用,以防止症状(病情)反跳(反复),甚至发生严重的撤药综合征。

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