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“独家推送琥珀酸曲格列汀”琥珀酸曲格列汀(Trelagliptinsuccinate)是由日本卫生劳动福利部（MHLW）于年3月26日批准的全球首个长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂。该药由武田制药（Takeda）最初研究，商品名Zafatek，适用于Ⅱ型糖尿病的治疗。每片50mg或mg，推荐剂量：每周一次，每次mg。应在每周的同一天服用，国内首家申报的企业为齐鲁制药。分子式：C22H26FN5O6CAS号：-94-8药动学和作用机制曲格列汀的蛋白结合率为22.1~27.6%，主要经CYP2D6的N-脱甲基化代谢为活性代谢产物M-I。半衰期约h。以原形药物经肾脏排泄。与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂并用时。孕妇及哺乳期妇女应避免使用。曲格列汀是一种二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用,抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。图1曲格列汀降血糖作用机制表1.几种DDP-4抑制剂降糖药比较
曲格列汀
沙格列汀
利格列汀
西格列汀
维格列汀
阿格列汀
商品名
Zafatek
安立泽
欧唐宁
捷诺维
佳维乐
尼欣那
上市时间
研究公司
武田
百时美施贵宝
勃林格殷格翰-礼来
默克
诺华
日本Takeda
剂型
片剂
片剂
片剂
片剂
片剂
片剂
规格
mg
50mg
（1）2.5mg
（2）5mg
5mg
(1)25mg(2)50mg(3)mg
50mg
6.25mg、12.5mg、25mg
分子量
.45
.43
.54
.32
.4
.
半衰期
h
2.5h
h
11.8-14.4h
2-3h
21.4h
主要排泄途径
肾脏
肝脏，肾脏
胆汁，肠道
肾脏
肝脏
肾
用法用量
每周一次口服曲格列汀mg
剂量2.5mg或5mg每日1次
推荐剂量为5mg，每日1次
单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为mg，每日一次
与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用早晚各给药50mg：与磺脲类药物合用每日凌晨给药50mg
每日一次,每次25mg
注意事项
不能用于Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者
齐鲁制药位于山东省济南市，是中国大型综合性现代化制药企业。公司坚持以维护人类健康为宗旨，以满足社会需求为己任，以先进的科学技术为依托，致力于研制开发治疗常见病、多发病及其它多种严重危害人类健康疾病的药物。经过半个多世纪的锤炼与积累，齐鲁人用“关爱生命、呵护健康”的理念，无与伦比的产品质量在激烈的市场竞争中赢得了良好的声誉。沈阳药科大学数据采集：张翔云、李晓
文案编辑：闵承妍
后期制作：付雨萌北京哪里看白癜风比较好治疗白癜风去哪里
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