美托洛尔片口服，究竟该空腹or餐时服用

美托洛尔片的说明书提到：应空腹给药，但后面又说进餐时服药生物利用度可增加40%。今天就为大家分析下这句话具体的含义，来解决美托洛尔片口服的正确方式。

▊美托洛尔片背景介绍

?药代动力学

个体差异大。口服吸收迅速完全，但肝脏首过效应为25%～60%，故生物利用度仅为40%～75%。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。

?最常见的不良反应

其不良反应发生率与给药剂量有关。常见（＞1%）的一般副作用：疲劳、头痛、头昏；常见的严重副作用：肢端发冷、心动过缓。

美托洛尔一般不可给予心率45次/分、P-Q间期0.24秒或收缩压mmHg的患者。

现在回到我们最初的问题——

“美托洛尔用法用量：剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。”

▊解析

?食物可改变胃肠道PH值：空腹时胃液的PH值1.4～2.1，进食后PH值可增加至3.0～5.0。PH值的改变能增加难溶性药物的溶出速度和溶解度，从而影响药物的吸收。如普萘洛尔、美托洛尔。

?食物增加内脏的血流量：餐后内脏血流量增加，可以提高一些肝提取率较高药物的生物利用度，如普萘洛尔、美托洛尔。

▊结论

虽进餐时给药可增加生物利用度，但不同种类的食物、不同的进餐量，导致胃肠道PH值的不同、内脏血流量的不同，因此对美托洛尔吸收的影响程度不同，容易导致血药浓度波动，增加其心动过缓的用药风险，所以应该空腹服用。

▊温馨提示

?剂量个体化

不同个体给药剂量不同，不同疾病状态给药剂量不同。

①高血压：一次～mg，一日1～2次；

②心肌梗死后长期使用：一次50～mg，一日2次。

③心力衰竭：起初一次6.25mg，一日2～3次。

?微囊化缓释制剂——琥珀酸美托洛尔缓释片

每个颗粒是一个独立的贮库单位，每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。

①同时摄入食物不影响其生物利用度。

②口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎。

③剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。

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